Artemisinin und seine Derivate - Artesunat, Artemether, Arteether und Dihydroartemisinin

Artemisinin und seine Derivate - Wirkung, Anwendung & Risiken

Artemisinin ist ein natürlich vorkommender Wirkstoff, der aus der Pflanze Artemisia annua (Einjähriger Beifuß) gewonnen wird. Weiter wurde entdeckt, dass Artemisinin und seine Derivate, herausragenden medizinischen Eigenschaften aufweisen. Daher sind sie heute unverzichtbare in der Malaria Bekämpfung, insbesondere bei der Behandlung multiresistenter Plasmodien Stämme.

  

Artemisininderivate haben eine starke antiparasitäre Wirkung. Entscheidend für die Wirkung ist ihre Endoperoxidbrücke. Es wirkt, indem es den Stoffwechsel von Erregern, insbesondere der Plasmodium Stämme, beeinträchtigt und somit zu deren Abtötung führt. Neben der Malariabehandlung wird Artemisinin auch für seine potenziellen krebsbekämpfenden Eigenschaften erforscht. Aus diesem Grund wird die Forschung in diesen Bereichen stärker vorangetrieben.

 

Inzwischen gibt es viele Studien und Forschungen (hier), die belegen, dass Artemisinin bei der Behandlung von diversen Krebsarten und HIV/AIDS wirksam ist. Es ist jedoch zu beachten, dass die meisten dieser Studien bisher nur im Labor oder an Tiermodellen durchgeführt wurden, und nur eine sehr geringe Anzahl an kleinen klinischen Studien in der Humanmedizin. Um die Wirksamkeit von Artemisinin bei der Behandlung dieser Krankheiten vollends zu verstehen und zu bestätigen, werden in Zukunft große klinische Studien erforderlich sein.

 

In Bezug auf Krebs gibt es Untersuchungen, die belegen, dass Artemisinin in der Lage ist, bestimmte Krebszellen direkt zu bekämpfen. Es wurde herausgefunden, dass es die Fähigkeit hat, die mitochondriale Funktion in Krebszellen zu stören und dadurch den programmierten Zelltod (Apoptose) auszulösen. Neuere Untersuchungen ergaben zudem genotoxische Effekte in Form von oxidativen DNA-Schäden und DNA-Doppelstrangbrüchen. Weiter konnten antitumorale Wirkungen der Artemisininderivate an zahlreichen humanen Krebszelllinien nachgewiesen werden. Unter anderem für Mamma-, Prostata-, Kolon- und Pankreaskarzinomzellen, Glioblastom-, Leukämie-, Melanom- und Bronchialkarzinomzellen.

 

Auch in in-vivo-Untersuchungen und an Tiermodellen konnten eine Wachstumshemmung, unter anderem von Fibrosarkomen, Brustkrebs und Kaposisarkomen, durch Artemisininderivate belegen, die jedoch den Einsatz hoher Dosen erforderten. Zusätzlich existieren klinische Fallberichte zur erfolgreichen Therapie von Larynxkarzinomen und metastasierten Aderhautmelanomen mit Artesunat in Kombination mit dem Standard-Chemotherapie-Regime

 

Um die toxische Wirkung von Artemisinin auszulösen muss sie mit der Reaktion von Eisen aktiviert werden. Da Krebszellen auf Grund ihrer erhöhten Zellteilungsrate verstärkt Eisen aufnehmen und dadurch deutlich mehr Transferrinrezeptoren an der Zelloberfläche aufweisen, ist die zytotoxische Wirkung von Artemisinin speziell für Tumorzellen tödlich. Die Toxizität gegenüber Tumorzellen lässt sich durch einen deutlich Anstieg der Eisenkonzentration im Körper bewirken, z.B. durch Kombination von Artemisinin mit Holotransferrin oder (Fe²⁺)-Glycin-Sulfat.

 

Im Hinblick auf HIV/AIDS gibt es in-vitro-Untersuchungen, die zeigen, dass Artemisinin antivirale Eigenschaften gegen das HI-Virus hat. Es wird angenommen, dass es die Replikation des Virus hemmt und die Infektion von menschlichen Zellen reduziere.

 

Anhand der oben beschriebenen Beispiele wird ersichtlich, dass Artemisinin und seine Derivate in der Anwendung von verschiedensten Theramin eine große Rolle darstellen wird. Auf Grund ihrer bereits bekannten Pharmakodynamischen Eigenschaften könnte die Entwicklung neuer Medikamente in der Zukunft deutlich beschleunigt werden.

 

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